Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T10599 |
BRAF inhibitor
|
Raf | MAPK |
BRAF inhibitor 是B-Raf 抑制剂。 | |||
T3711 |
RAF709
|
Raf | MAPK |
RAF709 是RAF 抑制剂,抑制BRAF 和CRAF,IC50分别为 0.4 和 0.5 nM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T1845 |
B-Raf IN 1
|
Raf | MAPK |
B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂, IC50为 24 nM。 | |||
T2295 |
SB-590885
|
Raf | MAPK |
SB590885 是一种 B-Raf 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM,对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。 | |||
T2473 |
PLX-4720
PLX4720 |
Raf | MAPK |
PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂,IC50为 13 nM,与 c-Raf-1(Y340D 和 Y341D 突变)同样有效。 | |||
T6318 |
AZ 628
|
Apoptosis; Raf | Apoptosis; MAPK |
AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂,抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1,IC50分别为 105、34和 29 nM。 | |||
T4133 |
CCT196969
|
Raf; Src | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CCT196969 是泛-Raf 抑制剂,抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF,IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。 | |||
T1953 |
L-779450
L 779450 |
Raf; Autophagy | Autophagy; MAPK |
L-779450 是一种有效的 ATP 竞争性 Raf 激酶抑制剂,IC50为 10 nM,Kd 为 2.4 nM。 | |||
T4194 |
Raf inhibitor 2
CID-25014542,CID 25014542,CID25014542 |
Raf | MAPK |
Raf inhibitor 2 (CID 25014542) 是新型 Raf 激酶抑制剂,IC50小于 1.0 μM,可用于癌症研究。 | |||
T6296 |
RAF265
CHIR-265 |
Apoptosis; Raf; VEGFR; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RAF265 (CHIR-265) 是一种 RAF/VEGFR2抑制剂。 | |||
T1886 |
TAK-632
|
Raf; FGFR; PDGFR; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂,对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。 | |||
T9693 |
TBAP-001
|
Raf | MAPK |
TBAP-001是RAF 激酶的泛抑制剂,IC50为 62 nM。 | |||
T2074 |
Raf inhibitor 1
B-Raf inhibitor 1 |
Raf | MAPK |
Raf inhibitor 1 (B-Raf inhibitor 1)是Raf 激酶抑制剂,对B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。 | |||
T24437 |
MCP110
MCP-110,MCP 110 |
Raf; Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
MCP110 是 Ras 与 Raf-1 相互作用的抑制剂,可用于治疗人类肿瘤的研究。 | |||
T1851 |
ZM 336372
Zinc00581684 |
Apoptosis; Raf | Apoptosis; MAPK |
ZM 336372 是一种选择性蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。 | |||
T1903 |
Dabrafenib
GSK2118436A,GSK2118436,达拉非尼 |
Raf | MAPK |
Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM),具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性,可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。 | |||
TQ0048 |
BI-882370
|
Raf | MAPK |
BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 它抑制 SRC 家族激酶,也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶,IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。 | |||
T4167 |
Raf inhibitor 1 dihydrochloride
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride |
Raf | MAPK |
Raf inhibitor 1 dihydrochloride (B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride) 是 Raf 激酶抑制剂,对 B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。 | |||
T15794 |
LUT014
|
Raf | MAPK |
LUT014 是B-Raf 抑制剂,IC50值为 11.7 nM,用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变研究。 | |||
T5172 |
AZ304
|
c-Fms; Raf; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂,有效抑制 BRAF (WT)、BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50值分别为79、38和68 nM。具有抗肿瘤活性。它对 p38 和 CSF1R 也有抑制作用,IC50值分别为 6 nM 和 35 nM。 | |||
T6949 |
PLX7904
PB04 |
Raf | MAPK |
PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂,可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1/2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。 | |||
T5634 |
Belvarafenib
|
Raf | MAPK |
Belvarafenib 是一种有效的泛 RAF 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 B-RAF、B-RAFv600E 和 C-RAF 的 IC50值分别为 56、7 和 5 nM。 | |||
T11898 |
LXH254
|
Raf | MAPK |
LXH254 是B/C RAF 抑制剂。 | |||
T11224 |
Rineterkib
ERK-IN-1 |
ERK; Raf | MAPK |
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。 | |||
T6882 |
LY3009120
DP-4978 |
Raf; Autophagy | Autophagy; MAPK |
LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。 | |||
T6487 |
Encorafenib
LGX818 |
Raf | MAPK |
Encorafenib (LGX818) 是一种可口服的突变型 BRaf V600E 抑制剂,IC50为 0.3 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T6320 |
GDC-0879
GDC 0879,AR-00341677,GDC0879 |
Raf | MAPK |
GDC-0879 (AR-00341677) 是一种选择性B-Raf 抑制剂,IC50为 0.13 nM。 | |||
T22272 |
Lifirafenib
BGB-283,Beigene-283 |
EGFR; Raf | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。 | |||
T4301 |
AD80
|
Raf; c-RET; Src; S6 Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AD80 是多激酶抑制剂,可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K,并大大降低 mTOR 活性。 | |||
T2070 |
Agerafenib
RXDX-105,CEP 32496,CEP-32496,CEP32496 |
Raf; c-RET; Bcr-Abl; PDGFR; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。 | |||
T8745 |
PROTAC BRAF-V600E degrader-1
Compound 23 |
Raf | MAPK |
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解,而不是野生型 BRAF。 | |||
T41003 | KG5 | Raf; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂,对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf,具有抗癌和抗血管生成活性。 | |||
T6895 |
TAK-580
MLN2480,BIIB-024 |
Raf | MAPK |
TAK-580 (MLN2480) 是一种可口服的选择性Raf 广谱抑制剂。 | |||
T6277 |
Doramapimod
BIRB 796,达马莫德,度马莫德 |
Raf; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂,Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl,IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。 | |||
T8402 |
Regorafenib Hydrochloride
瑞戈非尼盐酸盐,BAY73-4506 hydrochloride |
Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂,可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶,具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。 | |||
T22436 |
Takeda-6d
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Takeda-6d 是一种新型、有效的 DFG-out RAF/血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂,IC50 分别为 7.0 nM 和 2.2 nM。 | |||
T2382 |
Vemurafenib
RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032 |
Raf; MAPK; ACK; Src; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂,可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM),具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性,用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。 | |||
T6971 |
Ro 5126766
CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766 |
Raf; MEK | MAPK |
Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK/RAF 抑制剂,抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF,IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。 | |||
T8474 |
Dabrafenib Mesylate
达帕菲尼甲磺酸盐,甲磺酸达拉非尼,GSK 2118436B,GSK2118436 Mesylate |
Raf | MAPK |
Dabrafenib Mesylate (GSK2118436 Mesylate) 是一种ATP 竞争型Raf 抑制剂,抑制C-Raf 和B-RafV600E 的IC50分别为 5 和 0.6 nM。 | |||
T0093L |
Sorafenib
索拉非尼,Bay 43-9006 |
Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。 | |||
T1792L |
Regorafenib monohydrate
|
Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。 | |||
T6525 |
GW 5074
GW5074,3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮,Raf1 Kinase Inhibitor I |
Apoptosis; Raf | Apoptosis; MAPK |
GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂,IC50值为 9 nM。 它对 JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。 | |||
T0093 |
Sorafenib tosylate
甲苯磺酸索拉非尼,Bay 43-9006 |
Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种口服活性Raf 抑制剂,也是铁死亡激动剂。它是多激酶抑制剂,对VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3和c-Kit 的IC50分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。它诱导细胞自噬和凋亡,有抗肿瘤活性。 | |||
T1792 |
Regorafenib
BAY 73-4506,瑞戈非尼,Fluoro-Sorafenib,瑞格非尼 |
Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM),具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 | |||
T68170 |
xl-281
|
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XL-281是一种有效的,选择性的,口服活性的野生型和突变型 RAF 激酶抑制剂,在多种异种移植模型中具有抗肿瘤活性;通过调节肿瘤和替代组织中的 RAF 途径证明生物活性,细胞增殖减少,细胞凋亡增加。 | |||
T38511 |
AWL-II-38.3
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Ephrin Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
AWL-II-38.3 is a highly effective inhibitor of EphA3, a receptor for ephrin-A. It demonstrates potent kinase inhibitory activity against EphA3 and does not show significant cellular activity against Src-family kinases or b-raf [1] [2]. | |||
T68523 |
AMG-628, (S)-
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AMG-628, (S)-, is the S isomer of AMG-628 --- a potent, ATP-competitive inhibitor of Raf kinases. AMG-628 displays selectivity for Raf kinases and inhibits activation of tyrosine protein kinases such as VEGFR2, Lyn, Flt1 and Fms. AMG-628 has shown to inhibit growth, and induces cell cycle arrest and apoptosis in colon and melanoma cell lines with the B-RafV600E mutation. | |||
T71736 |
AMG-628, (R)-
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AMG-628, (R)- is the R isomer of AMG-628 --- a potent, ATP-competitive inhibitor of Raf kinases. AMG-628 displays selectivity for Raf kinases and inhibits activation of tyrosine protein kinases such as VEGFR2, Lyn, Flt1 and Fms. AMG-628 has shown to inhibit growth, and induces cell cycle arrest and apoptosis in colon and melanoma cell lines with the B-RafV600E mutation. | |||
T25350 | DPQZ | ||
DPQZ is an anti-tubulin compound acting by inducing cell apoptosis in human oral cancer cells through Ras/Raf inhibition and MAP kinases activation. | |||
T36681 |
Sorafenib N-oxide
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Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib , an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases. Sorafenib N-oxide inhibits FLT3 that contains the internal tandem duplication mutation (FLT3-ITD; Kd = 70 nM) and inhibits proliferation of MV4-11 acute myeloid leukemia (AML) cells expressing FLT3-ITD (IC50 = 25.8 nM). It is selective for AML cell lines containing FLT3-ITD over lines containing wild-type FLT3 (IC50s = 3.9-13.3 μM). Sorafenib N-oxide is also a linear-mixed inhibi... |